BIOTRANSFORMACE ETHANOLU
EtOH sedativně-hypnotické účinky
Resorpce:
a) žaludek
b) tenké střevo
c) plíce  páry
Vylučování:
90 % vylučováno močí
10 % plícemi
Biotransformace  oxidace
• rychlost metabolizace: 7 - 10 g/hod = 0,15 ‰/hod
a) 75-80 % EtOH metabolizováno cytoplasmatickou alkoholdehydrogenasou

b) 20 - 25% ethanolu metabolizováno multifunkčním monooxygenasovým systémem - CYTOCHROM P-450, CYP2E1 (CYPIIE1) - endoplasmatické retikulum (Mikrosomal Ethanol Oxydizing System = MEOS)  indukovatelný (zvýšená aktivita u alkoholiků)



Aktivita aldehyddehydrogenasy je snížená u chronických alkoholiků

Ethanol (CH3-CH2OH), Ethanolum, Spiritus vini (ČsL 4) = 95 hmot. %
• 100 hmot. % = bezvodý – absolutus (absolutní)
• 85 hmot. % = concentratus
• 60 hmot. % = dilutus
– hygroskopický  vysušuje - při místním popálení může obklad zabránit vytvoření puchýřů
– denaturace:
 benzinem - Spiritus vini cum benzino (1 %) = denaturatus  desinfekce
 pyridinem
– alkoholické nápoje = obsah ethanolu >0,75 obj. %
a) pivo: ° hustoty (8°, 10°, 11°, 12°, 14°, 18°) 2 – 6,3 obj. %
b) vína:
 lehká (stolní): 6 - 7.5 obj. %
 těžká: 7 - 9 obj. %
 sherry, portské: 14 -16,5 obj. %
c) destiláty: 40-50 %-koňak, brandy, rum, slivovice - domácí až 75 %
d) lihoviny (likéry): 30 -40 %

Fyziologická hladina ethanolu v krvi = 0,03 - 0,1 ‰.
Zákonem tolerovaná hladina: do 0.3 ‰.
Hodnocení:
0,3 – 0,5 ‰ = požití alkoholu
0,8 – 1,0 ‰ = podnapilost
1,0 – 1,5 ‰ = mírný stupeň opilosti
1,5 – 2,0 ‰ = střední stupeň opilosti
2,0 – 3,0 ‰ = těžký stupeň opilosti
>3,0 ‰ = akutní intoxikace alkoholem
Propanol, butanol, pentanol (amylalkohol) – narkotický i biologický efekt silnější než ethanolu
– pomalejší biotransformace na odpovídající aldehydy a kyseliny
Ispropanol - součást nemrznoucích a mycích prostředků na sklo (okena)
Isobutanol, isoamylalkoholy

Perorální intoxikace doprovázená ketoacidózou

účinek alkoholu

ALKOHOLY
účinek:
 závisí na rozpustnosti ve vodě a lipidech
 v nízkých koncentracích euforizující
 ve vyšších excitační
 ve vysokých narkotický
 OH skupina  zvyšuje biologickou aktivitu uhlovodíků
 sladkost roste a počtem OH skupin a klesá biologický účinek
 biologický účinek terc. alkoholů je vyšší než primárních
 biologický efekt prim. alkoholů s rozvětveným řetězcem je vyšší než s lineárním
 přítomnost nenasycené vazby zvyšuje biologickou aktivitu alkoholů
 s délkou řetězce od C3-C16 roste biologický efekt, ale klesá desinfekční účinek

toxicita  daná rozpustností a metabolity:
 v organismu postupná oxidace:
 prim. alkohol aldehyd karboxylová kyselina
 sek. alkohol aceton

Methanol (CH3OH)-výjimka  vysoce toxický

CH3OH  HC  HC

 vysoce toxický  fomaldehyd kys. mravenčí  těžká acidóza
 70 - 100 ml = smrt
 7 - 15 ml  poškození retinálních zrakových buněk = slepota
 metabolismus pomalejší než u ethanolu  kompletní oxidace několik dnů
 Antidotum  ethanol  kompetitivní substrát  100x vyšší afinita k alkoholdehydrogenase
 hemodialýza  nejúčinnější
.